方法加速路径用于医药有用的分子

在寻找有效药物打开广阔的前景,对中国和美国协作化学家已经布置以丰富的有机分子转化成新药物高效率的新方法。

写七重峰2在科学杂志上,团队由有机化学(SIOC)的上海政法学院学报国盛柳传志带领和 香农斯塔尔 麦迪逊威斯康星大学的描述的方式来碳 - 氢键转化成腈,在药物和农业应用中使用的生物活性分子的共同的部件。

教授。香农斯塔尔

碳 - 氢键是用于使有价值的化学物质的分子结构单元的最常见的特征。新的方法将有助于打破的存在于用于使生物活性分子的化学原料的碳 - 氢键的束缚。在这样的分子交换的氢原子为更有用的元素是难以在不损坏或破坏分子的其余部分。由Liu和斯塔尔描述的新方法提供了化学家勘探生物活性分子在寻求新颖药物或化学品用于农业的新工具。

“我们需要更有效的方法来原料转化成有用的分子,”斯塔尔解释说,化学的威斯康星大学麦迪逊分校教授。 “的碳 - 氢键选择性官能是现代化学的终极目标之一。”

尽管化学家们现在正在生物活性分子的方式,目前的路线往往是费力的,创造了大量的浪费。新的方法消除了许多中间环节,将让过程更容易对药物化学家。

该新方法的一个重要特征是,它提供了对用于靶向疾病酶匹配所谓的手性分子。手性分子具有自身的镜像版本,类似于一对人类的手的。用于药物分子是有效的,它们必须适合 - 像一只手成手套 - 酶的靶向分子利基。

“分子的三维形状和手性经常与药物的功效或效力相关,”笔记斯塔尔。

药物分子的两个镜像的形式可以有极大不同的效果。一个臭名昭著的例子是沙利度胺,第一规定为在20世纪50年代的镇静药。该分子的反转图像,然而,后来被链接到严重的先天缺陷。

“重要的是能够以合成仅一个分子的两个镜像的,并且其实现该目标,开始与碳 - 氢键,高度期望的新催化方法的开发是重要的,”柳,在化学教授说SIOC。

斯科特·麦肯

在他们的科学报告,刘,斯塔尔和他的同事张文,王飞,定海旺和SIOC的品红陈忠和威斯康星大学麦迪逊分校的斯科特·麦肯,描述了苄腈,其前体的两大类编写一个非常有效的策略的激素,神经递质,精神和消炎药。

新研究由中国国家重点基础研究计划,中国国家自然科学基金,美国国立卫生研究院,美国资助能源部和美国美国国家科学基金会。

特里德维特,大学通信